Cancer Discov：CDK7抑制剂能够通过MED1去抑制抑制去势抵抗性癌

2021-12-20 00:32:44 来源:

转移剥去抵抗性癌（CRPC）是一种致死的疾病，主要是由于雄激素细胞因子（AR）正因如此的过度酪氨酸引起。中卫CRPC用药口服尽可能基因表达的抑制剂AR信号，但是很快就失去基因表达，导致生存益处减弱和抗雄激素的产生。因此，尽可能更加有效的抑制剂AR酪氨酸的用药方法是急切需要的。最近，有研究工作执法人员调查了酪氨酸共五激活子MED1与AR之间的相关性分子可机制。研究工作辨认出，MED1在T1457尽可能产生CDK-7倚赖的磷酸化，并尽可能在超级增强子碱基与AR物理互作，并且对AR管控的酪氨酸是必要的。另外，CDK7基因表达类似物THZ1尽可能通过阻断AR/MED1基因组范围内共五招募来钝化AR倚赖的受损害。母体试验中，THZ1尽可能诱导抑制AR放大的剥去抵抗性人类癌人造人种植小鼠模型的多见于。最后，研究工作执法人员提到，他们阐释了CDK7类似物尽可能丝氨酸的抑制剂MED1管控、AR倚赖的酪氨酸扩增，因此是一种用药CRPC可能的新口服。原始出处：Rasool RU， Natesan R， Deng Q et al. CDK7 inhibition suppresses Castration-Resistant Prostate Cancer through MED1 inactivation. Cancer Discov. 29 Aug 2019本文；也基尔医学（MedSci）原创编译校对，转载需授权！