PloS One:选对牙膏就能防新冠!来看看你家牙膏内含这6种成分吗?

2022-01-03 00:30:03 来源:
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新冠肺炎是由SARS-CoV-2引起的全球情况严重医疗卫生弊端。SARS-CoV-2主要受到感染上呼吸道,导致呼吸道疾病。菌株刺突酶与消化道酶上的毛细血管紧张素在转换酶2 (ACE2)转化,介导SARS-CoV-2转至消化道酶的流程。消化道的跨膜酶酶丝氨硫2 (TMPRSS2)将黏合到ACE2的刺突酶切开,从而导致菌株和消化道酶膜的融合,是SARS- CoV-2转至消化道酶的举足轻重因子。因此,寻找依赖性菌株刺突酶-ACE2强子和/或TMPRSS2丝氨硫酶酶活性的药物,一直是防范SARS-CoV-2受到感染的重点。

常言道“病从口入”,新冠菌株亦如是。已有多个深入研究请注意明,ACE2和TMPRSS2在多种嘴唇上皮酶中的暗示,或成为SARS-CoV-2的切入点。因此,通过减少菌株本身的文艺活动和依赖性菌株在嘴唇中的的作用基因座来防范SARS-CoV-2受到感染极为举足轻重。本深入研究一侧重于软性口香糖和中的所内含的常见于掺入对SARS-CoV-2转至消化道酶的负面影响。

1、口香糖和掺入对SARS-CoV-2刺突酶-ACE2强子的依赖性

为了解软性的口香糖和对SARS-CoV-2转至消化道酶的组态的负面影响,我们指标了30种掺入对SARS-CoV-2刺突酶与ACE2强子的依赖性作用。当检验浓度为1% (w/w)时,18种掺入观感出有0%的依赖性率(请注意1)。其中的五种掺入观感出有超过50%的依赖性率,大致完全一致四聚丙硫钾 [TDS], 羟基花环酰胺基牛苄基钾[LMT], N-硫钾[LSS], 葡糖硫铜器[GCU], 十二烷钾 [SDS]。TDS、LMT、LSS、GCU和SDS的依赖性率大致完全一致96.7%、95.9%、94.9%、94.5%和91.3%。

为了阐明依赖性显然并确定IC50参数,指标这五种掺入的口服-波动亲密关系。TDS、LMT和LSS的范围内从0.00005%到1% (w/w);SDS范围内为0.0005% ~ 1% (w/w);GCU范围内为0.005% ~ 1% (w/w)(请注意2A-2E)。TDS、LMT、LSS、GCU、SDS对刺突单紫-ACE2强子均有依赖性活性,IC50参数大致完全一致0.009、0.022、0.043、0.097、0.005% (w/w)(请注意2A-2E)。

2、口香糖和掺入对TMPRSS2酶酶活性的依赖性作用

再一筛选30种掺入检验对TMPRSS2丝氨硫酶酶活性的依赖性作用。当分析为1%(w/w),20种掺入依赖性率>0%。硒十六烷基(CPC)和糖精钾(SAC)引人注意;也阳性,因此CPC 和 SAC 被排除。即18种掺入的依赖性率>0% 。其中的7种掺入(SDS、TDS、GCU、转氨硫[TXA]、LMT、LSS和6-氨基异丙硫[AHA])观感出有50%以上依赖性率。SDS、TDS、GCU、TXA、LMT、LSS和AHA的依赖性率大致完全一致99.9%、97.5%、97.2%、92.0%、88.6%、87.6%和71.7%。

为了清楚依赖性作用的显然并确定IC50参数,常用0.0005%至1%的IC50参数(w/w)指标这7种掺入的口服-波动亲密关系(请注意4A-4G)。SDS, TDS、GCU、TXA、LMT、LSS 和 AHA 对 TMPRSS2 酶酶活性观感出有依赖性文艺活动,IC50 参数大致完全一致 0.014、0.018、0.411、0.054、0.098、0.102 和 0.449% (w/w)。

3、口香糖、及其掺入在人体ACE2和人体TMPRSS2框架中的的相联虚拟

从结果来看,再相联深入研究中的获得的最稳定的相联方式也重现如请注意5A和5B请注意的晶格结构。虽然之前的深入研究常用分子操作环境(MOE)软件在框架中的关键字了TMPRSS2依赖性剂甲苄基卡莫统管他的转化基因座,但我们在晶格依赖性剂转化基因座来进行了相联虚拟。再相联深入研究重现了依赖性剂的晶格结构,如请注意5C和5D请注意。根据我们的 TMPRSS2 框架对晶格结构的指标, 发现 TMPRSS2 框架与晶格结构极为相似。我们框架依赖性剂转化部位的所有一侧链和主链反式都与人类TMPRSS2晶格结构的一侧链和主链反式极为一致,如请注意S1请注意请注意。这轻而易举地支持了常用预期的TMPRSS2来进行相联虚拟的结果。我们还常用修改的人类TMPRSS2晶格结构(PDB ID: 7MEQ)来进行了相联虚拟。

基于上述必须,对7种测试掺入来进行相联虚拟。得出结论,n-花环酰胺-n-羟基牛苄基、n -花环酰胺肌氨硫、硫、十二烷基盐和(E)-十四碳烯-1-苄基与人ACE2在依赖性剂转化基因座上弱转化(请注意3,请注意6A)。此外,硫和转氨硫在依赖性剂转化部位可能弱转化到人类TMPRSS2(请注意4,请注意 6B) 。这些得出结论,这些掺入可以通过完全一致的为基础组态持久。

综上所述,本深入研究首次确实口香糖和掺入对SARS-CoV-2转至消化道酶的这两项消化道因子有着依赖性作用。软性口香糖和中的所内含的六种常见于掺入对刺突单紫-ACE2强子与TMPRSS2酶酶活性观感出有依赖性作用。由于ACE2和TMPRSS2对SARS-CoV-2转至消化道酶至关举足轻重,因此对ACE2和TMPRSS2有效的5种掺入(十二烷钾【SDS】、四聚丙硫钾 【TDS】、羟基花环酰胺基牛苄基钾【LMT】、 N-硫钾【LSS】和葡糖硫铜器【GCU】)可能分以此类推发挥依赖性作用,对SARS-CoV-2受到感染有着高度防范作用。此外,转氨硫(TXA)依赖性TMPRSS2酶酶活性。因此,本深入研究得出结论,内含有这些掺入的口香糖和可以帮助防范SARS-CoV-2受到感染。

原文;也:

Riho Tateyama-Makino,et al,The inhibitory effects of toothpaste and mouthwash ingredients on the interaction

between the SARS-CoV-2 spike protein and ACE2, and the protease activity of TMPRSS2 in vitro.PLOS ONE,September 17, 2021

https://doi.org/10.1371/journal.pone.0257705

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